Bakterilerde nukleik asit fonksiyonu
başlıca 4 tarzda bozulabilir. 1- DNA'nın çift sarmal yapısının bozulması, 2- DNA
replikasyonunda rol alan DNA polimerase veya transkripsiyonda rol alan RNA polimerase
enzimlerinin görevlerinde bozuklukların oluşması 3- nukleik asit analoğu olan nuleosid antibiyotiklerin nukleik asit
sentezine mani olmaları veya 4- nukleik asit yerine girmeleri sonu DNA yapısında ve
fonksiyonlarında bozuklukların oluşması.
Aktinomisin ve mitomisin birinci, rifamisin ve streptoviridin ikinci ve sitosin arabinosid de üçüncü madde de belirtilen
bozuklukları yaparlar.
Mitomycin: Streptomyces caespitosis
mantarlardan elde edilen ve ancak biyokimyasal çalışmalarda kullanılan bir
antiboyitiktir. Mikroplara etkisi, DNA'da oluşturduğu bozukluktan (kovalent bağlantı)
ileri gelir.
Nalidixic acid: Biyokimyasal çalışmalarda işe yarayan
1,8-naphtyridine 3-carboxylic acid yapısında sentetik bir preparattır. Gram negatiflere
etkilidir ve DNA sentezine mani olur. Uriner sistem hastalıklarında kullanılabilirse
de mikroplar bu ilaca dirençlilik kazanabilirler.
Novabiocin: Streptomyces niveus
tarafından sentezlenen bakterisidal etkiye sahip bir antibiyotiktir. Özellikle, DNA
polimerase üzerine tesir ederek DNA replikasyonuna mani olur. Antibiyotik, aynı zamanda,
peptidoglikan sentezini de inhibe eder. Barsaklardan çabuk emilir ve atılır. Penisiline
dirençli mikroplara, stafilokoklara, Gram negatiflere etkilidir. Hastalarda ateş, deride
döküntü, kusma, eosinofili, granulositopenia, sarılık, renal bozukluklar yapar.
Griseofulvin: Penicillium griseofulvin tarafından sentezlenen
antifungal bir substandır. Kitin ihtiva eden mantarlar üzerine etkilidir ve bunun
oluşumuna mani olur. Bu nedenle dermatofitlerin sağaltımında kullanılır. Bakteriler
üzerine etkisi yoktur. Çünkü, bunlarda kitin yerine, peptidoglikan bulunur. Bu
etkilerin yanısıra, üremekte olan hücrelerde DNA replikasyonuna da mani olur (metafaz
döneminde mitozisi önler, multipolar mitosise ve abnormal nukelus'e yol açar). Pürin
ribosid ile bir metabolik analog durumu vardır.
Toksik etkisi bulunur (baş ağrısı, döküntü, intestinal bozukluklar).
Rifamycin: İlk örneği olan rifamycin-B, çok çabuk okside ve
hidrolize olarak rifamycin-S'e döner. Rifamisin, RNA polimerase'ı inhibe ederek mRNA
sentezine mani olur.
Quinolon'lar: Kinolon'lar geniş spektrumlu sentetik yeni
antibakteriyel ilaçlardan olup bakterilerde çok önemli etkinliği (DNA replikasyon
transkripsiyon, tamirat, kromozom seperasyonu) olan DNA gyrase'nin fonksiyonu bozarak
mikropların ölümlerine yol açar. Bu grupta, fluoroquinolonlardan, ciprofloxacine,
danofloxacine, enrofloxacine, norfloxacine, ofloxacine başlıcaları arasındadır.
Kinolon'ların yapılarında 4-quinolon halkası vardır. İlk kinolon
ilaç nalidixic acid'dir. Oral olarak kullanılınca etkilidirler. Kinolon grubu
ilaçlar Gram negatif ve Gram pozitiflere etkilidirler.