Antimikrobial ilaçlar (antibiyotikler) hiç bir zaman gelişigüzel kullanılamazlar. İnfeksiyonun teşhisi yapılsa bile, izole edilen primer etkenin duyarlılığının (antibiyogram) belirlenmesi gerekir. Çünkü, sadece hastalığa (klinik ve otopsi bulgular ve diğer testlere) dayanan bir tedavi uygun olmaz. Eğer etken izole edilmemişse veya izolasyon ve identifikasyonu çok uzun sürecekse bu takdirde, geniş spektrumlu antibiyotiklerden biri seçilerek kullanılabilir. Sonra, etkenin duyarlılığı belirlendikten sonra ya aynı antibiyotiğe devam edilir veya başka bir uygun antimikrobial bir ilaç kullanılır.

Kullanılacak ilaçların vücuda (doku, organ, hücre, vs) zarar vermeyerek sadece etken üzerine spesifik bir etkisi (statik ve/veya sidal) olmalıdır (selektif toksisite). Selektif toksisite, terapötik doz ile toksik dozların durumlarına göre değerlendirilir. Terapötik doz, ilacın, klinik belirtileri gideren minimal düzeyini ve toksik doz da, ilacın vücutta yan etkiler veya toksik etkiler oluşturan minimal seviyesini ifade eder. Bu iki doz düzeyinin birbirine oranı da (yani, toksik doz'un terapötik doza oranı) Terapötik indeksi oluşturur. Terapötik indeks ne kadar büyükse kemoterapötik ilaç o kadar fazla etkilidir.

İlaçların yan etkileri ve toksik etkileri çok az ve aynı zamanda tolere edilebilir olmalıdır.

Kematerapötik ajanların, mikroorganizmalara olan etkilerinin spektrumu oldukça değişiktir. Her ne kadar ilaçların mikroplar üzerine olan etkileri bunlardaki bazı spesifik bölgelere yöneldiğinden, etkinlikleri sınırlanmaktadır. Bu nedenle, bazıları çok az türdeki mikroplara etkilidir (dar spektrumlu ilaçlar). Buna karşın bazıları daha fazla cins ve türdeki hastalık ajanlarına toksik etki yapar (geniş spektrumlu ilaçlar). Burada önemli olan nokta, ilaçların bir mikroorganizmada, genellikle, bazı spesifik bölgeleri bloke etmesidir. Halbuki, bakterilerin tüm mekanizmalarını bozacak derecede kemoterapötik madde henüz elde edilebilmiş değildir. Örn.Penicillin'ler sadece sentezlenmekte olan hücre duvarını bloke ederler. Eskiden sentezlenmiş olanlara veya olgun mikroorganizmalara etkili değildirler. Streptomycin, protein sentezini bloke eder. Quinolon'lar da sadece DNA gyrase enzimini inhibe ederler. Bu nedenle etkileri de ayrı ayrı spesifikdir. Bütün bunlara etki edecek bir antibakteriyel ilaç henüz üretilememiştir. Bu açığı kapamak için bazen ilaç kombinasyonlarından yararlanılmaktadır.

Antibakteriyel ilaçların in vitro etkinliğini belirlemede başlıca iki kriter esas alınmaktadır. Bunlardan biri minimal inhibitör konsantrasyondur (MİK veya MIC) ve diğeri de minimal letal konsantrasyondur (MLK veya MLC). MİK değeri, ilacın, patogenin üremesine mani olan en düşük yoğunluğunu ifade eder. MLK ise, ilacın patogeni öldüren en düşük konsantrasyonunu belirler. MIK değeri ilacın statik etkisini (üremenin inhibe olması) ve MLK'da ilacın sidal etkisini (etkenin öldürülmesi) gösterir. Sidal etki, ilacın MIK değerinden genellikle 2-4 kat fazladır. Diğer bir ifade ile, etkeni öldüren yoğunluk, inhibitör konsantrasyondan daha fazladır.

İlaçların MİK ve MLK değerlerin yanı sıra, İnhibitör katsayısının da (İK, IC) belirlemesi gerekir. Bir ilacın İK değeri, bu ilacın serumdaki yoğunluğunun MİK değerine oranı ile ifade edilir. Bu katsayının yüksek olması ilacın kandaki düzeyinin fazla olduğu ve etkinliğinin uzun süre devam edebileceğini de gösterir. Böylece ilaç seçiminde de seçenek sağlanır. Bu değer mikroorganizmaların türüne ve kullanılan ilacın kimyasal yapısına göre değişebilir.

Bir ilaç düşük yoğunluklarda statik ve daha yoğun dilusyonlarda ise sidal etkiye sahip olabilir. Statik yoğunlukta üremenin gözle görülememesine karşın, bundan antibiyotik içermeyen sıvı veya katı besiyerine ekimler yapılınca üreme gözlenebilir veya bazı koloniler meydana gelebilir. Ancak, çok fazla üremeye rastlanmayabilir. Sidal etki gösteren dilusyondan yapılan ekimlerde üreme olmaz. Sidal veya statik etkiyi saptamak için, ekimlerini antibiyotiksiz sıvı ortamda denenmesi daha uygundur. Çünkü, ekim için alınan inokulum içinde bulunan antibiyotik, sıvı ortamda dilue olur ve etkinliği kaybolur.

Bir ilaç, bir mikroorganizma için sidal ve diğer etken için statik olabilir. Bu durum konak mikroorganizmanın direnç mekanizmasına bağlıdır. Çünkü, mikroorganizmalar çeşitli şekillerde ilaçlara dirençlilik gösterirler (ekstrakromozomal, kromozomal ve diğer faktörler).

İlacın etkinliğini artırmak ve mikroorganizmalar tarafından inhibisyonunu önlemek için antibiyotikler, semi sentetik ve/veya sentetik üretilmeye başlanmışlardır. Semi sentetikler esas itibariyle kimyasal modifiye edilmiş doğal antibiyotiklerdir (ampicillin, carbenicillin, methicillin, vs). Sentetik antimikrobialler arasında da, sulfonamid, trimethoprim, chloramphenicol, ciproflaxacin, isoniazid, dapsone, vs) bulunmaktadır.

Antimikrobial ilaçların çoğu bakteriler ve mantarlardan elde edilmektedirler. Aşağıdaki tabloda bakteri ve mantarlardan sağlanan bazı antibiyotiklerin adları verilmiştir.

Antibiyotikler, bakteriler ve mantarlar tarafından üretilen doğal antimikrobial substanslardır. Bunlar, kendisini üreten organizmanın dışındaki ve antibiyotik üretmeyen etkenlere karşı inhibitör (statik) veya öldürücü (sidal) etkiye sahiptirler. Doğal antibiyotiklerin, mikroorganizmalar tarafından kolayca inhibe edilmesi nedeniyle semi sentetik ve sentetik olarak hazırlanmakta ve daha fazla dayanıklı olmaktadırlar.

Antibiyotikler mikroorganizmalar üzerine çok değişik tarzda etkilemektedirler. Bunlar da özetle aşağıda belirtilmiştir.